NIMESULIDA

NIMESULIDA, comprimidos (Genérico)      ABBOTT

Composición: Nimesulida 100 mg/comprimido.

Farmaco: Antirreumáticos, Antiartriticos, Antigotosos, Uricoliticos y analgésico

Presentación: Comprimidos: Envase con 10 de 100 mg. E.F.G. 28.660.

Dosificación: Adultos y niños mayores de 12 años: 50 - 100 mg 2 v/día. Dosis max 200 mg/día. Máximo 5 días de tratamiento.

Indicaciones: Analgésico, antiinflamatorio, antipirético. Tratamiento del dolor agudo de intensidad leve a moderada.

Contra Indicaciones: Hipersensibilidad a los AINEs, hemorragia gastrointestinal, úlcera gun troduodenal activa, alteraciones del funcionalismo hepático. Embarazo, lactancia. Menores de 12 años. Evitar el uso de alcohol durante el tratamiento.

Reacciones Adversas: Dispepsia, náuseas vómitos, diarrea, dolor abdominal, gastritis, cirlii lea, vértigo, erupciones cutáneas y prurito. Incremento de enzimas hepáticas, daño hepatocelular, ictericia.

Advertencias: Pacientes con discrasias sanguíneas, pacientes que ingieren anticoagulantes, insuficiencia cardíaca, hipertensión arterial, asma bronquial.

DIPIRONA DUTRIEC Analgésico. Antipirético. Composición. Dipirona (metamizol sódico) 1g. Excipientes csp 2ml. Propiedades. Metamizol sódico: analgésico, analgésico periférico, antipirético, antiinflamatorio, antiinflamatorio no esteroide, antiagregante plaquetario, broncodilatador.Mecanismos de acción: acción analgésica periférica tipo aspirina. Acción antiinflamatoria en el estado agudo de la inflamación por inhibición de la salida de las enzimas lisosomales. Se opone a la acción de los mediadores químicos de la inflamación. Acción antipirética tipo aspirina. Estimula la secrección de ACTH. Bajo forma de metanosulfonato es hidrosoluble, indicada para su uso en forma parenteral. No es uricosúrico. Indicaciones. Dolor. Fiebre. Afección inflamatoria. Dosificación. Vía de administración: intramuscular-intravenosa. Dosis usual por vía subcutánea e intramuscular: 500mg a 1g. Vía intravenosa (inyección intravenosa estricta y lenta). Adultos: 1 ampolla vía intravenosa estricta y lenta. Renovación después de 1 a 4 horas. Si la vía intravenosa no es posible, 1 ampolla intramuscular profunda, no subcutánea. Posología particular: adultos: Premedicación: ½ ampolla intravenosa 30 minutos antes de la endoscopia o de la intervención. Contraindicaciones. Alergia a las pirazolonas, leucopenia, porfiria, porfiria aguda intermitente. Niños menores de 5 años, desaconsejado su uso por el riesgo de agranulocitosis. Síndrome hemorrágico. Efectos secundarios. Agranulocitosis, leucopenia, neutropenia, trombopenia, anemia hemolítica favorecida en situaciones de déficit de G6PD, anemia, rash cutáneo. Erupciones eritematosas pigmentadas, hemorragia gastrointestinal, coloración roja olorosa de la orina, necrosis tubular aguda (en fuertes dosis), síndrome de Lyell, ulceración de la boca, porfiria aguda intermitente, por disminución de la tasa hepática del citocromo P-450, metahemoglobinemia, erupción cutánea, insuficiencia renal aguda, nefropatía túbulo-intersticial aguda. Precauciones. En el déficit en G6PD. La especialidad contiene bisulfito, precauciones en pacientes asmáticos. Interacciones. No posee. Incompatibilidades. Apomorfina, aspirina, hidrato de cloral, yodo, agentes oxidantes, ácido tánico. Conservación. Conservar en lugar seco, protegido de la luz, y a una temperatura entre 15°C y 25°C. Sobredosificación. En caso de sobredosis concurrir al centro asistencial más cercano o al Centro de Emergencias Médicas, Presentación. Estuche con 5 ampollas x 2ml. Uso general hospitalario. Env. con 10 comp. de 500mg. Env. con 15ml de 500mg.

LISALGIL

Ampollas y comprimidos

Analgésico, antipirético

Composición: Un COMPRIMIDO contiene dipirona magnésica 500 mg. Una AMPOLLA de 5 ml contiene dipirona magnésica 2 g.

INDICACIONES: Analgésico, antipirético.

ADMINISTRACION Y POSOLOGIA

COMPRIMIDOS

Mayores de 15 años y adultos: 1 a 2 hasta cuatro veces al día de acuerdo con la edad, severidad y criterio médico. Los comprimidos no deben ser masticados y deben ser deglutidos con líquido.

           

AMPOLLAS: LISALGIL® debe ser administrado por vía parenteral sólo en caso de dolor severo, p. ej., dolor tipo cólico. El uso parenteral de los productos que contienen dipirona debe restringirse a instituciones prestadoras de servicios de salud (EPS, IPS y ARS) para dolores postquirúrgicos, cáncer, quemaduras, músculo esquelético agudo, cólicos viscerales. Se administra vía intramuscular profunda o vía intravenosa. La inyección intraarterial inadvertida puede causar necrosis del área vascular distal.

Mayores de 15 años y adultos: La dosis es por lo general de 1-2 ml I.V. o I.M. La dosis máxima diaria es de 10 ml.

Niños: Como guía, se pueden emplear las siguientes dosis, hasta 4 veces al día:

Niños de 13-14 años (46-53 kg): 0,8-1,8 ml

Niños de 10-12 años (31-45 kg): 0,5-1,5 ml

Niños de 7-9 años (24-30kg): 0,4-1,0 ml

Niños de 4-6 años (16-23 kg): 0,3-0,8 ml

Niños de 1-3 años (9 -15 kg): 0,2-0,5 ml

Niños de 3 a 11 meses (5-8 kg): 0,1-0,2 ml.

En niños menores de un año se debe usar por vía intramuscular únicamente. El uso en pediatría de los productos que contienen dipirona está bajo la responsabilidad del especialista. La ampolla debe ser calentada a temperatura corporal antes de ser inyectada. La causa más común de un descenso crítico de la tensión arterial y shock con la administración de LISALGIL® es la inyección demasiado rápida. Por esto, la inyección intravenosa debe ser administrada lentamente (no más de 1 ml por minuto) con el paciente acostado. Tensión arterial, frecuencia cardiaca y respiración deben ser monitoreados. En vista de que se asume que el descenso no alérgico de la tensión arterial es dosis dependiente, la indicación para la administración de dosis mayores de 1 g de dipirona deben ser evaluada con especial cuidado. Deben estar disponibles equipos adecuados para el manejo de los raros casos de shock, cuando se administra por vía parenteral. Por la posibilidad de incompatibilidades, LISALGIL® no debe mezclarse en la jeringa con otros medicamentos.

CONTRAINDICACIONES: LISALGIL® está contraindicado en pacientes que han presentado hipersensibilidad a las pirazolonas y sus derivados. Dada la posibilidad de hipersensibilidad cruzada, LISALGIL® está contraindicado en pacientes que han presentado asma, rinitis o urticaria luego de la administración de ácido acetilsalicílico, acetaminofén y AINEs. LISALGIL® está contraindicado en pacientes con úlcera péptica, insuficiencia hepática o renal grave, porfiria intermitente aguda, déficit congénito de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa. Granulocitopenia, hematopatías. Atraviesa la barrera placentaria y se excreta por la leche materna; queda a criterio médico su uso durante el embarazo y la lactancia.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Prescripción exclusiva por el especialista: No debe administrarse por periodos prolongados. Se debe realizar una evaluación periódica del paciente. Puede producir agranulocitosis a veces fatal. Los pacientes con alteraciones hematopoyéticas preexistentes (p. ej., tratamiento con citostáticos) deben usar LISALGIL® sólo bajo supervisión médica estricta. Cuando su uso parenteral se prolongue por más de 7 días debe realizarse control con hemograma. Especial cuidado se requiere en pacientes con presión arterial sistólica por debajo de 100 mmHg y en pacientes con circulación inestable (p. ej., luego de infarto de miocardio, politrauma, shock incipiente). Se recomienda no usar LISALGIL® en el primer y tercer trimestre del embarazo, en el segundo trimestre se debe usar solamente luego de una cuidadosa evaluación de la relación riesgo/beneficio. Los metabolitos de la dipirona se excretan en la leche materna. La lactancia se debe evitar en las 48 horas posteriores luego a la administración de la dipirona. Los productos cuyo principio activo es la dipirona deben utilizarse en casos de dolor o fiebre moderados a severos que no han cedido a otras medidas farmacológicas y no farmacológicas.

EMBARAZO Y LACTANCIA: Se recomienda no usar LISALGIL® en el primer y tercer trimestre del embarazo, en el segundo trimestre se debe usar solamente luego de una cuidadosa evaluación de la relación riesgo/beneficio. Los metabolitos de la dipirona se excretan en la leche materna. La lactancia se debe evitar en las 48 horas posteriores luego a la administración de la dipirona. Los productos cuyo principio activo es la dipirona deben utilizarse en casos de dolor o fiebre moderados a severos que no han cedido a otras medidas farmacológicas y no farmacológicas.

INTERACIONES: Con la administración simultánea, puede reducir los niveles de ciclosporina. Con el alcohol se influyen recíprocamente en sus acciones.

EFECTOS SECUNDARIOS: Reacciones de hipersensibilidad incluyendo shock anafiláctico han sido reportadas en raras ocasiones. Estas reacciones pueden ocurrir inmediatamente y hasta una hora después de la administración. El tratamiento adecuado debe iniciarse inmediatamente los primeros síntomas de anafilaxia se presenten. En raras ocasiones LISALGIL® puede inducir agranulocitosis. Si aparecen síntomas de agranulocitosis durante el tratamiento, como fiebre alta, escalofríos, dolor de garganta, dificultad para deglutir, lesiones inflamatorias en la boca, nariz, garganta o en la región anal o genital, se debe descontinuar el tratamiento y consultar al médico. Trombocitopenia ha sido reportada en raras ocasiones. Reacciones de hipersensibilidad en piel y mucosas pueden ocurrir. En muy raras ocasiones se han reportado en medicamentos que contienen dipirona reacciones bulosas dérmicas serias o que incluso ponen en peligro la vida, generalmente con compromiso de las mucosas (síndromes de Stevens-Johnson y de Lyell). En caso de ocurrir esta reacción, inmediatamente debe descontinuarse LISALGIL® y consultar al médico. En pacientes con fiebre alta y/o luego de una inyección demasiado rápida, puede presentarse un descenso crítico, dosis dependiente, de la presión arterial sin signos de hipersensibilidad. Se han reportado ocasionalmente alteraciones renales con oliguria o anuria, proteinuria y nefritis intersticial, principalmente en hipovolémicos, con una historia de alteraciones renales preexistentes o en casos de sobredosis. Puede presentarse dolor en el sitio de la inyección, especialmente luego del uso intramuscular. Después de la administración de dosis altas de dipirona la excreción de ácido rubazónico, un metabolito inofensivo, puede causar un color rojizo de la orina, que desaparece al suspender el tratamiento.

SOBREDOSIFICACION

SINTOMAS: No se dispone de información detallada sobre los síntomas de la sobredosificación. Han sido descritos vómito, hipotensión y somnolencia.

TRATAMIENTO: No se conoce un antídoto específico. Después de la administración oral, posibles medidas son el lavado gástrico y la inducción de vómito. También se puede contemplar la diuresis forzada y la diálisis. (La dipirona es dializable). Se recomienda vigilar cuidadosamente las funciones vitales y aplicar las medidas generales que se requiera.

PROPIEDADES: La dipirona, principio activo de LISALGIL®, es un derivado no-narcótico de la pirazolona, con efectos analgésicos, antipiréticos y espasmolíticos. El mecanismo de acción no está totalmente esclarecido. Los datos indican que la dipirona y su metabolito principal (4-N-metilaminoantipirina) tiene un mecanismo de acción combinado central y periférico. A dosis supraterapéuticas un efecto antiinflamatorio se puede obtener, el cual podría resultar de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas.

FarmacocinÉtica: Luego de la administración oral, la dipirona es rápidamente hidrolizada en el jugo gástrico al metabolito principal, 4-metilaminoantipirina. (4-MAA), el cual se absorbe inmediatamente.

En el hígado el 4-MAA se metaboliza por oxidación y demetilación seguido de acetilación. Luego de la administración oral, la dipirona se absorbe casi completamente. La biodisponibilidad para los comprimidos fue del 85%, para la vía intramuscular 87%. En hombres sanos, más del 90% de la dosis es excretada en la orina en los 7 días siguientes a la administración oral o intravenosa. La vida media de eliminación de dipirona marcada radioactivamente es de aproximadamente 10 horas.

Para el 4-MAA, la vida media de eliminación después de una dosis única oral es de 2.7 horas, para los demás metabolitos principales es de 3.7 a 11.2 horas. Los niños eliminan los metabolitos más rapidamente que los adultos, sin embargo estos resultados no permiten concluir que se pueda modificar el esquema posológico. En ancianos voluntarios sanos, la vida media de eliminación de 4-MAA fue significativamente más larga y la depuración de 4-MAA significativamente menor que en personas jóvenes. Estos resultados no implican un ajuste de dosis en los ancianos en general y la dosificación debe ser adaptada de acuerdo a la respuesta clínica.

Los metabolitos principales de la dipirona son: 4-metilaminoantipirina (4-MAA), 4-amino-antipirina (4-AA), 4-formilaminoantipirina (4-FAA) y 4-acetilaminoantipirina (4-AcAA). El estudio de los cuatro principales metabolitos principales de la dipirona muestra que el efecto antipirético, analgésico y antiinflamatorio de la dipirona puede ser atribuido a los metabolitos 4-MAA y 4-AA.

DISPOSICIONES ESPECIALES: Los productos que contienen dipirona deben distribuirse en sitios que garanticen el no abuso ni mal uso del medicamento y que permita determinar un seguimiento más racional. Se debe realizar farmacovigilancia con reportes trimestrales.

PRESENTACIÓN: Ampollas de 2 g/5 ml, caja por 3 (Reg. San. INVIMA 2004 M-007568-R2). Comprimidos de 500 mg, caja por 10 y 100 (Reg. San. INVIMA 2002M-0001624).

Almacenar en un lugar seguro; fuera del alcance de los niños!

Venta con fórmula médica.

Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico.

BOEHRINGER INGELHEIM S. A

ACETAMINOFEN MK

Gotas pediátricas, jarabe, tabletas, tabletas cubiertas

Analgésico, antipirético

(Acetaminofén)

COMPOSICIÓN: Cada 5 ml de ACETAMINOFÉN MK® JARABE contiene 150 mg de acetaminofén, excipientes c.s. Cada TABLETA de ACETAMINOFÉN MK® Tabletas contiene 500 mg de acetaminofén, excipientes c.s. Cada TABLETA cubierta de ACETAMINOFÉN MK® Tabletas cubiertas contiene 500 mg de acetaminofén, excipientes c.s. Cada ml de ACETAMINOFÉN MK® GOTAS pediátricas contiene 100 mg de acetaminofén, excipientes c.s.

DESCRIPCIÓN: ACETAMINOFÉN MK® es un eficaz analgésico y antipirético, utilizado para el alivio temporal del dolor leve o moderado, con mejor tolerabilidad gástrica que los antiinflamatorios no esteroideos. Debido a su peculiar mecanismo de acción, no inhibe de forma significativa la producción de los tromboxanos, ni altera significativamente los parámetros de coagulación.

MECANISMO DE ACCIÓN: El principal mecanismo de acción del acetaminofén consiste en la inhibición de la ciclooxigenasa (COX), los últimos hallazgos sugieren que es altamente selectivo por una isoforma de esta, la COX 3, que se encuentra presente en el encéfalo. Este hecho explicaría la acción antipirética y analgésica, además el hecho de que a pesar que tiene propiedades analgésicas y antipiréticas comparables a los del ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroideos, su actividad periférica es limitada. Otros factores que pueden influenciar en esta limitante, son los altos niveles de peróxidos presentes en las lesiones inflamatorias.

INDICACIONES: Analgésico, antipirético.

POSOLOGÍA: Para todas las presentaciones su administración debe realizarse cada 4 a 6 horas.

ACETAMINOFÉN MK® Jarabe: Niños de 1 a 3 años: 2,5 a 5 ml. De 3 a 6 años: De 5 a 7,5 ml. De 6 a 12 años: 10 a 15 ml (máximo 15 mg/kg).

ACETAMINOFÉN MK® Tabletas y Tabletas recubiertas: Una a dos tabletas cada 4 a 6 horas.

ACETAMINOFÉN MK® Gotas pediátricas: De 10 a 15 mg/kg, una dosis cada cuatro a seis horas (no administrar dosis mayores de 65 mg/kg en 24 horas, ni dosificar más de cinco veces al día).

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad al acetaminofén. Adminístrese con precaución a pacientes con insuficiencia hepática o renal.

PRECAUCIONES: En insuficiencia hepática y renal disminuir la dosis o espaciar la administración. Se debe aconsejar a los pacientes que no excedan el máximo de dosis total diaria de acetaminofén (4 g/día) y que no deben beber alcohol mientras esté tomando la medicación. No tomar por más de tres días como tratamiento para fiebre, ni más de diez para dolor. Se debe instruir a los pacientes que deben acudir a consulta en caso de que los síntomas persistan.

EVENTOS ADVERSOS: Durante la terapia con acetaminofén, se ha reportado los siguientes eventos adversos: Reacciones de hipersensibilidad como anafilaxia, angioedema, erupciones cutáneas y urticaria, hepatotoxicidad, trastornos renales, edema laríngeo, hemorragia gastrointestinal, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y depresión de la médula ósea.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: Existe la posibilidad de interacciones medicamentosas con el cloranfenicol, la fenitoína, la carbamazepina, el acenocoumarol, la warfarina sódica y la zidovudina.

EMBARAZO Y LACTANCIA: Categoría C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo, los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales.

SOBREDOSIS: La sobredosis de acetaminofén es una de las intoxicaciones más comunes en todo el mundo. La población general tiene la idea que el acetaminofén es un fármaco muy seguro y no se tienen las debidas precauciones con el manejo del fármaco. El curso de la toxicidad por acetaminofén en general se divide en cuatro fases, y los hallazgos del examen físico varían, dependiendo de cada una de ellas. La primera ocurre en las primeras 24 horas después de la ingestión del medicamento y está caracterizada por ser en la mayoría de las ocasiones asintomática, puede cursar con anorexia, vómito, náuseas, malestar y un aumento subclínico de las transaminasas en el suero. La segunda fase de la intoxicación inicia entre las 18 y las 72 horas siguientes, consiste en dolor abdominal ubicado en el cuadrante superior derecho, y persisten anorexia, vómito, náuseas, malestar. La tercera fase se inicia después de 72 horas y cursa con necrosis hepática centro lobular, se empieza a notar ictericia, empiezan a presentarse alteraciones de los parámetros de la coagulación, así como encefalopatía hepática y falla renal; es en esta fase donde fallecen la mayoría de los pacientes. La cuarta fase se inicia entre cuatro días y dura hasta tres semanas, en este periodo los pacientes que no fallecieron en la tercera fase, empiezan a evolucionar favorablemente hacia la completa resolución de los síntomas y de la falla de los órganos que se hallan visto implicados. La evidencia clínica de que esté ocurriendo un daño severo de los órganos diana (insuficiencia hepática o renal ocasionalmente) a menudo se retrasa entre 24 y 48 horas postingestión. Debido a que la terapia es más eficaz cuando se inicia el antídoto en el plazo de las primeras ocho horas, el médico debe obtener una historia exacta de las horas transcurridas desde la ingestión, la cantidad, y la formulación de acetaminofén que se ingirió y de cualquier otra ingesta asociada. El tratamiento debe estar enfocado en estabilizar al paciente, obtener un acceso intravenoso, administrar oxígeno e iniciar monitoría cardiaca, en caso de que el paciente acuda de manera rápida, se debe proceder a realizar un lavado gástrico; la administración de carbón activado durante la primera hora, ha demostrado disminuir la cantidad que se absorbe de acetaminofén. La administración de N-acetilcisteina, durante las primeras ocho horas es muy efectiva como hepatoprotector y debe ser administrada de manera empírica mientras se obtienen los niveles séricos de acetaminofén.

RECOMENDACIONES GENERALES: Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30 ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta libre. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

PRESENTACIONES: ACETAMINOFÉN MK® Jarabe, frasco por 60 y 90 ml de jarabe pediátrico de 150 mg/5 ml  ACETAMINOFÉN MK® Tabletas, caja por 20 y 100 tabletas de 500 mg . ACETAMINOFÉN MK® Tabletas recubiertas, frasco por 24 tabletas de 500 mg.  ACETAMINOFÉN MK® Gotas pediátricas frasco por 30 ml de 100 mg/ml

Morfina

Propiedades.

La morfina es el más importante alcaloide del opio. Las sales disponibles son el sulfato de morfina (comprimidos) y el clorhidrato de morfina (ampollas). La morfina ejerce sus efectos principales sobre el sistema nervioso central, el tracto gastrointestinal y la musculatura lisa en general. SNC: las principales acciones con valor terapéutico de la morfina son la analgesia y la sedación. La morfina actúa como droga agonista uniéndose en particular a los receptores  en cerebro, médula espinal y otros tejidos. También presenta una afinidad apreciable por los receptores y . Por otro lado se han descubierto péptidos endógenos (endorfinas, dinorfinas y encefalinas) que se fijan a tales receptores. Produce depresión respiratoria por una acción directa sobre el centro respiratorio en el nivel bulbar. Deprime el centro de la tos y los efectos antitusivos pueden ocurrir con dosis menores que las habitualmente requeridas para lograr la analgesia. La morfina produce una miosis puntiforme, la que debe ser considerada como signo patognomónico de la sobredosis de opiáceos. Los agentes morfinosímiles producen náuseas y vómitos por estimulación directa de la zona quimiorreceptora gatillo situada en el área posterior del bulbo raquídeo. Tracto gastrointestinal y otros músculos lisos: la morfina disminuye las secreciones gástrica, biliar y pancreática y provoca una reducción de la motilidad asociada con un aumento del tono en el antro gástrico y el duodeno, retrasa la digestión en el intestino delgado y disminuyen las contracciones propulsivas. Mientras, el tono aumenta hasta producir un espasmo marcado. El resultado de todo lo anterior es la constipación. La morfina puede causar un aumento marcado de la presión en el tracto biliar como resultado del espasmo del esfínter de Oddi. Sistema cardiovascular: la morfina produce vasodilatación periférica e hipotensión ortostática. Se describe un efecto histamino-liberador que induce vasodilatación, aparición de prurito, enrojecimiento, ojos inyectados y sudoración. También se han descripto modificaciones del sistema endocrino y autónomo. Todos los morfinosímiles producen tolerancia, dependencia física y potencial abuso. Puede ser administrada por vía oral y parenteral (subcutánea). La biodisponibilidad de los preparados orales de morfina es de 25% debido al metabolismo hepático de primer paso. La vida media plasmática es de 2 horas y la duración de acción de 4 a 5 horas. La principal vía metabólica es la conjugación hepática con ácido glucurónico y la formación de productos activos e inactivos. Los preparados de liberación controlada pueden administrarse cada 12 horas; el efecto se mantiene durante ese tiempo.

Indicaciones.

Tratamiento moderado a severo en pacientes que requieran analgesia potente durante un tiempo prolongado.

Dosificación.

Vía oral: los comprimidos de liberación prolongada se administran cada 12 horas, la dosis depende de la severidad del dolor, de la edad del paciente y los antecedentes de requerimiento analgésico. Rango de dosis: 20mg a 200mg al día, aunque la dosis correcta es aquella con la que se logra controlar el dolor por 12 horas. Vía subcutánea: 10mg a 20mg cada 4 a 8 horas.

Reacciones adversas.

Las observadas con mayor frecuencia son: constipación, somnolencia, mareos, sedación, náuseas, vómitos, sudoración, disforia y euforia. Las observadas con menor frecuencia son: debilidad, cefalea, temblores, convulsiones, alteraciones del humor, sueños, alucinaciones transitorias, alteraciones visuales, insomnio, aumento de la presión intracraneana, laringospasmo, anorexia, diarrea, alteraciones del gusto, taquicardia, hipotensión, prurito, urticaria, efecto antidiurético, nistagmo, diplopía y parestesias. La morfina es una droga capaz de inducir abuso y causar dependencia psíquica y física; cuando es suprimida en forma abrupta se produce el síndrome de abstinencia, que ocurre luego del uso prolongado (varias semanas) de la droga. La tolerancia (necesidad de dosis cada vez mayores para producir el mismo grado de analgesia) se manifiesta inicialmente con un acortamiento del efecto analgésico y luego con una disminución de la intensidad de la analgesia. La dependencia física suele ser un inconveniente superable cuando se tratan dolores crónicos o en pacientes con enfermedades incurables o terminales. El síndrome de abstinencia se caracteriza por inmovilidad, lagrimeo, rinorrea, sudoración y midriasis, durante las primeras 24 horas. Estos síntomas aumentan en severidad y en las siguientes 72 horas pueden ocurrir irritabilidad, ansiedad, contracciones musculares, sensaciones de calor-frío, "piel de gallina", vómitos, diarrea abundante, hipertermia, taquicardia, taquipnea e hipertensión. Sin tratamiento puede producirse un colapso cardiovascular o desaparecer los síntomas entre los 5 y los 14 días de comenzado el cuadro. En caso de intoxicación aguda los signos característicos son la depresión del sensorio, que puede llegar a un coma, la miosis puntiforme, la depresión respiratoria y la depresión cardiovascular (hipotensión). El tratamiento se realiza con antagonistas de los receptores opioides (por ejemplo, naloxona).

Precauciones y advertencias.

Depresión respiratoria: constituye el mayor riesgo en el uso de las distintas preparaciones de morfina; ocurre con más frecuencia en ancianos y pacientes debilitados; por lo tanto, la morfina debe ser usada con mucho cuidado en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Daño cerebral y aumento de la presión intracraneana. La depresión respiratoria con retención del dióxido de carbono y el aumento secundario de la presión del líquido cefalorraquídeo pueden verse agravadas en presencia de un traumatismo de cráneo. Efecto hipotensor: la morfina puede causar hipotensión severa, en especial en individuos deshidratados o cuando se administra juntamente con fenotiazinas o con anestésicos generales; por vía oral puede producir hipotensión ortostática en pacientes ambulatorios. Los recién nacidos de mujeres dependientes de analgésicos opiáceos pueden presentar dependencia física, depresión respiratoria y síntomas de abstinencia. La selección de los pacientes para ser tratados con morfina debe tener en cuenta varios principios que incluyen, de manera específica, conocer el riesgo mayor que existe en cuanto al uso de morfinosímiles en pacientes ancianos, debilitados, insuficientes renales o hepáticos, con hipotiroidismo o mixedema, con insuficiencia adrenocortical, con depresión del sensorio, psicóticos, con hipertrofia prostática, alcohólicos y con cifoscoliosis.

Interacciones.

Los efectos depresores centrales de la morfina se potencian cuando se asocia con otros depresores del SNC, como hipnóticos, neurolépticos, ansiolíticos, anestésicos generales y alcohol. Los hipnoanalgésicos pueden aumentar el efecto bloqueante neuromuscular de los relajantes musculares y agravar la depresión respiratoria. La morfina asociada con antidepresivos IMAO puede provocar cuadros de excitación o depresión con hipotensión o hipertensión.

Contraindicaciones.

La morfina se contraindica en pacientes con hipersensibilidad reconocida a la droga, depresión respiratoria, en ausencia de un equipo de reanimación, y asma bronquial aguda o grave. La morfina está contraindicada en pacientes que presentan o se sospecha que pueden desarrollar íleo paralítico.

IbuprofenO

Acción terapéutica.

Antiinflamatorio, analgésico, antipirético.

Propiedades.

Es un antiinflamatorio no esteroide, que inhibe a la enzima ciclooxigenasa; da lugar a una disminución de la formación de precursores de las prostaglandinas y de los tromboxanos a partir del ácido araquidónico. Se absorbe por vía oral en forma rápida, pero los alimentos disminuyen la velocidad de absorción. Su unión a las proteínas plasmáticas es muy alta (98%) y se metaboliza en el hígado. El tiempo hasta alcanzar su efecto máximo es de 1 a 2 horas. Inhibe de manera reversible la agregación plaquetaria, pero menos que el ácido acetilsalicílico. La recuperación de la función plaquetaria se produce en el plazo de un día después de suspender el tratamiento.

Indicaciones.

Procesos inflamatorios y dolorosos, agudos y crónicos, de tejidos blandos. Osteoartritis. Artritis reumatoidea. Dismenorrea.

Dosificación.

Adultos, dosis usual: como antirreumático, 300mg a 800mg por vía oral 3 o 4 veces al día; como analgésico, antipirético o antidismenorreico, 200mg a 400mg por vía oral cada 4 a 6 horas, según necesidad. La prescripción usual límite es 3.200mg.

Reacciones adversas.

Epigastralgia, pirosis, diarrea, distensión abdominal, náuseas, vómitos, cólicos abdominales, constipación. Mareos, rash, prurito, tinnitus, disminución del apetito, edema, neutropenia, agranulocitosis, anemia aplásica, trombocitopenia, sangre oculta en materia fecal.

Precauciones y advertencias.

Se debe administrar con cuidado en pacientes con hemofilia u otros problemas hemorrágicos, ya que aumenta el riesgo de hemorragias por inhibición de la agregación plaquetaria; puede producir ulceración o hemorragias gastrointestinales. Su uso en presencia de úlcera péptica, colitis ulcerosa o enfermedad del tracto gastrointestinal superior activa puede aumentar el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales o de efectos ulcerogénicos. Los pacientes geriátricos son más propensos a desarrollar toxicidad gastrointestinal, hepática y renal. En el tratamiento de la artritis la mejoría se puede producir en un plazo de 7 días, pero para conseguir la máxima eficacia pueden ser necesarias 1 a 2 semanas de uso continuo.

Interacciones.

El uso simultáneo con paracetamol puede aumentar el riesgo de efectos renales adversos. La administración junto con corticoides o alcohol aumenta el riesgo de efectos gastrointestinales secundarios. El uso junto con hipoglucemiantes orales o insulina puede aumentar el efecto hipoglucémico de éstos, ya que las prostaglandinas están implicadas de manera directa en los mecanismos de regulación del metabolismo de la glucosa, y posiblemente también debido al desplazamiento de los hipoglucemiantes orales de las proteínas séricas.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad a la droga, síndrome de pólipos nasales, angioedema o broncospasmo frente a la aspirina u otros AINE.